ファーマナビゲーターＳＥＲＭ編

第一世代SERMといわれるタモキシフェン（TAM）は，分子薬理学的手法によって創薬に成功し，当初，非ステロイド性抗エストロゲン薬として乳癌の予防・治療に使用されていた。しかし，抗エストロゲン作用ばかりでなく，骨密度の維持効果やLDLコレステロール低下作用から，エストロゲン様作用がのちに確認された。その後の第二世代であるラロキシフェン（RLX）の登場により，抗エストロゲン薬から，組織特異性を示す選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）と呼ばれるに至った。しかし，この作用はTAMにもあることから，TAMを第一世代として，SERMという造語で総称されるようになった。そして，さらなる効果と安全性を求めて第三世代のバゼドキシフェン（BZA）が創薬された。
RLX，BZAはいずれも骨粗鬆症を適用とした薬剤であるが（RLXはFDA［米国食品医薬品局］より乳癌の予防・治療薬としても追認），エストロゲンの欠乏した閉経後女性に対する，エストロゲン受容体を介したそのエストロゲン様作用は，より合目的かつ自然の作用が期待される。
ほか

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