ファーマナビゲーター抗ヒスタミン薬編

抗ヒスタミン薬は単なる「かゆみ止め」あるいは「くしゃみ・鼻水・風邪」の治療薬として，1950年代から長らく使用されてきた。総合感冒薬に配合された抗ヒスタミン薬は眠気を誘うことが必定で，その副作用を逆手にとって「睡眠改善薬」として市販されているほどである。1980年代に入って，ヒスタミンH1受容体の選択性向上と中枢移行の抑制をコンセプトとしていわゆる第二世代抗ヒスタミン薬が開発され，一部にはいわゆる抗アレルギー作用もあったので，当時は「抗アレルギー薬」という名称で広く処方されたが，臨床医としてその「抗アレルギー作用」を実感することは残念ながら多くはなかった。その後，脳内への移行を最低限に留めることで，眠気などの副作用を軽減した「非鎮静性抗ヒスタミン薬」が次々に開発され，その効用は臨床医にも十分体感されたので，QOLの側面からインペアード・パフォーマンスの少ない抗ヒスタミン薬が広く受容されることとなった。そのなかで，ヒスタミン自体の脳内における重要な作用や選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用などが再認識され，また新たな作用機序としてインバース・アゴニストの概念が提唱されたことにより，この古くて新しい抗ヒスタミン薬は再び臨床医の注目を浴びることになった。いまや，多彩な抗ヒスタミン薬の適応疾患の診療に当たる臨床医にとって，抗ヒスタミン薬の臨床薬理学に精通することは必須の知識となりつつある。本書はそのような動向を踏まえ，抗ヒスタミン薬の新たな地平を鳥瞰すべく編纂された，トレンディな抗ヒスタミン薬指南書である。日常診療の一助として貢献できれば編集者としてこれに勝る喜びはない。

（宮地良樹／岡本美孝／谷内一彦「序文」）

目次

Chapter 1　抗ヒスタミン薬の種類
○１抗ヒスタミン薬の種類／中村裕義／北田光一
・１　第一世代抗ヒスタミン薬　
１．エタノールアミン系　
２．プロピルアミン系　
３．フェノチアジン系　
４．ピペラジン系　
５．ピペリジン系　
・２　第二世代抗ヒスタミン薬　
１．ケトチフェンフマル酸塩（ザジテンRなど）
メキタジン（ゼスランRなど）
アゼラスチン塩酸塩（アゼプチンRなど）
オキサトミド（セルテクトRなど）
エメダスチンフマル酸塩（レミカットRなど）　
２．エピナスチン塩酸塩（アレジオンRなど）　
３．エバスチン（エバステルRなど）　
４．セチリジン塩酸塩（ジルテックRなど）　
５．レボカバスチン塩酸塩（リボスチンRなど）　
６．フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）　
７．ベポタスチンベシル酸塩（タリオンR）　
８．オロパタジン塩酸塩（アレロックRなど）　
９．ロラタジン（クラリチンR）　
10．レボセチリジン塩酸塩（ザイザルR)　

Chapter 2　抗ヒスタミン薬の薬理作用
○１ヒスタミンの作用／谷内一彦）
・１　ヒスタミンの合成と分布　
・２　ヒスタミン受容体の種類・分布とその構造　
・３　ヒスタミン受容体を介するシグナル伝達と構成的活性　
・４　ヒスタミン受容体の機能　
○２選択的H1受容体拮抗作用／谷内一彦
・１　ヒスタミンH1受容体　
・２　選択的H1受容体拮抗作用　
・３　抗ヒスタミン薬の抗コリン作用　
○３インペアード・パフォーマンス／熊谷雄治
１　抗ヒスタミン薬の薬理作用とそれに基づいた副作用　
２　抗ヒスタミン薬のインペアード・パフォーマンス　
３　薬剤によるインペアード・パフォーマンス発現の相違　
Column抗ヒスタミン薬と労働生産性／室田浩之
○４インバース・アゴニスト／佐藤伸一
・１　アンタゴニストとしての抗ヒスタミン薬　
・２　インバース・アゴニストの概念　
　その他

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