バソプレシンと受容体拮抗　その基礎と臨床

従来のバソプレシンの受容体拮抗物質は，やはりペプチドであったことにより，経口投与が有効でないこと，分解が速やかであること等の理由により，臨床面の研究に十分寄与することができなかった。しかし，1989年（発表は1991年）山村由孝ら（大塚製薬）が非ペプチド性選択的バソプレシンV1受容体拮抗薬を世界で初めて開発し，続いて非ペプチド性選択的V2受容体拮抗薬（モザバプタン塩酸塩）の開発に成功し，これがトルバプタンとして薬効の向上を見たことにより，バソプレシンと臨床との関係に新たな光が当てられることとなった。この受容体拮抗薬は，元来は慢性心不全ループ利尿薬連用の副作用である低Na血症改善という比較的狭い目的のため，開発されたものであるが，選択的V2受容体拮抗薬の観点からみれば，臨床応用はさらに広く展望されるべきである。

また，この薬剤分子の受容体との化学的統合の状態解析，情報伝達系への関与の定量的解析，体内動態等の基礎的研究も本薬剤の臨床応用の拡大，副作用の予見に寄与すると思われる。

この度，トルバプタンの我が国における慢性心不全患者の浮腫に対する臨床使用の承認を期して，我が国の斯界の第一人者である和泉徹（北里大学医学部循環器内科学教授），石川三衛（自治医科大学附属さいたま医療センター内分泌代謝科教授）が企画・編集された「バソプレシンと受容体拮抗―その基礎と臨床―」は，現時点におけるバソプレシン研究の状況を我が国の専門家が集大成し，現在進められている研究の一端をも紹介した好著である。編集者および各執筆者のご努力に感謝するとともに，この著書を基礎にして，我が国のバソプレシン研究がさらなる飛躍を遂げることを切望している。

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